Geruch und Geschmack sind entscheidend für die Akzeptanz von Arzneiformen, die bereits im Mund zerfallen. Univ. Prof. Dr. Andreas Zimmer vom Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Karl-Franzens-Universität Graz und Key Researcher des RCPE (Research Center Pharmaceutical Engineering GmbH) erforscht gemeinsam mit internationalen PartnerInnen in einem COMET K1-Projekt des RCPE neue Ansätze, die nicht nur die Patientencompliance erhöhen, sondern gleichzeitig Herstellungsprozesse für Medikamente verbessern.
Hermes Pharma, der Experte für anwenderfreundliche, feste orale Darreichungsformen, startete gemeinsam mit dem RCPE, der Firma INNOJET Herbert Hüttlin und dem wissenschaftlichen Partner, dem Institut für Pharmazeutische Wissenschaften der Karl-Franzens-Universität Graz im Bereich der Pharmazeutischen Technologie, ein Forschungsprojekt, um neue pharmazeutische Formulierungen und Verfahren zu deren Herstellung zu entwickeln. Gemeinsam sollen neue Ansätze erarbeitet werden, den von PatientInnen oft als unangenehm wahrgenommenen Geschmack bzw. Geruch von Wirkstoffen zu maskieren. Die vier ProjektpartnerInnen wollen neue Technologien entwickeln, mit deren Hilfe Wirkstoffe mit Lipiden überzogen werden können. Gleichzeitig sollen die Nachteile konventioneller Herstellungsverfahren überwunden werden. Die Forschungsaktivitäten reichen von der Entwicklung der Formulierungen bis zur prozesstechnischen Umsetzung des Produktionsverfahrens. Dabei soll die Effizienz zum Beispiel durch kürzere Prozesszeiten mittels Verfahren ohne Lösungsmittel und über erhöhte Ausbeuten gesteigert werden.
Neue Verfahren
Lange Prozesszeiten und aufwendiges Coating machen Verfahren heute komplex und teuer. Heute ist in der Pharmaindustrie Coating - "Beschichten" - mit Polymethacrylaten oder mit modifizierten Cellulosen Grundlage. Der Nachteil dieser Verfahren liegt darin, dass eine enorme Lösungsmittelmenge eingesetzt werden muss, die aber nur prozesstechnisch benötigt wird. Der Überzug von Wirkstoffpartikeln mit Lipiden im Rahmen eines „Hot-Melt-Coating“-Prozesses ist dagegen ein kostengünstiger und innovativer Ansatz, den unangenehmen Geschmack eines Wirkstoffes zu maskieren. Da beim Coating mit Lipiden keine Lösungsmittel benötigt werden, verkürzen sich Prozesszeiten und ein Isolieren (Subcoating) der zu überziehenden Partikel oder Tabletten ist nicht notwendig. Allerdings enthalten solche Überzüge andere Herausforderungen: Nach Aussage von Zimmer sind solche Überzüge häufig mit Freisetzungs- und Stabilitätsproblemen assoziiert, da es während der Lagerzeit zu unerwünschten Änderungen der polymorphen Form kommen kann. Die Charakterisierung der Fette und die Vorhersage der Stabilität ist deswegen Voraussetzung für die erfolgreiche Entwicklung von Arzneiformen, die unangenehm schmeckende Substanzen enthalten und bereits im Mund zerfallen.
Die Studien- und Forschungsarbeiten werden am RCPE und der Universität Graz im Bereich der Pharmazeutischen Technologie in den neuen Labors des Zentrums für Molekulare Biowissenschaften (ZMB) durchgeführt und von der Steirischen Wirtschaftsförderung SFG sowie der Österreichischen Forschungsförderungsgesellschaft FFG im Zuge des COMET K1-Zentrumprogramms unterstützt. Die ersten aussagekräftigen Ergebnisse erwarten die beteiligten WissenschafterInnen Mitte 2013.